Descrizione
Effetti farmacologici Ekovir
Antivirale della droga Ekovir – un analogo sintetico di purine nucleoside aciclico avere un alto effetto selettivo sui virus herpes. Nelle cellule infettate dal virus da parte del virale fosforilazione timidina chinasi si verifica e l’ulteriore trasformazione sequenziale di aciclovir in mono-, di- e trifosfato. Atsiklovirtrifosfat incorporato nella catena di DNA virale, e blocca la sua sintesi mediante inibizione competitiva della DNA polimerasi virale.
In vitro, aciclovir efficace contro l’herpes simplex virus – Herpes simplex tipo 1 e 2; contro il virus varicella zoster, causa la varicella e fuoco di Sant’Antonio; concentrazioni più elevate sono richieste per inibire il virus di Epstein-Barr. Moderatamente attivo contro il citomegalovirus.
In vivo aciclovir terapeuticamente e profilassi efficace soprattutto nelle infezioni virali causate da virus herpes simplex tipo 1 e 2. Previene nuovi elementi malattia, riduce la probabilità di diffusione cutanea e complicazioni viscerali accelera croste istruzione, riduce il dolore nella fase acuta dell’herpes zoster.
Farmacocinetica Ekovir
Dopo biodisponibilità orale è 15-30%, le concentrazioni dose-risposta sono sufficienti per un efficace trattamento di malattie virali. Il cibo non ha alcun effetto significativo sull’assorbimento di aciclovir. Acyclovir buona penetrazione in molti organi, tessuti e fluidi corporei. Legame alle proteine plasmatiche è 9-33% ed è indipendente dalla sua concentrazione nel plasma. nella concentrazione fluido cerebrospinale è circa il 50% della sua concentrazione nel plasma. Aciclovir penetra le barriere ematoencefalica e placentare, si accumula nel latte materno. Dopo somministrazione orale di 1 g / giorno di concentrazione aciclovir nel latte materno è 60-410% della concentrazione plasmatica (nel corpo del bambino con latte materno entra aciclovir alla dose di 0,3 mg / kg / die).
Cmax del farmaco nel plasma dopo somministrazione orale di 200 mg di 5 volte / giorno – 0,7 pg / ml, Cmin- 0,4 ug / ml; tempo per raggiungere Cmax nel plasma -. 1,5-2 ore è metabolizzata nel fegato per farmacologicamente inattivo composto forma 9 karboksimetoksimetilguanina. Escreta dai reni per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare: circa 84% viene escreto immodificato dai reni, 14% – sotto forma di un metabolita. La clearance renale di aciclovir è 75-80% del plasma totale klirensa.T1 / 2 in pazienti con funzione renale normale è di 2-3 ore in pazienti con insufficienza renale grave T1 / 2 -. 20 ore, durante emodialisi – 5,7 ore, in cui la concentrazione di acyclovir nel plasma viene ridotto al 60% del valore iniziale. Meno del 2% aciclovir escreto attraverso l’intestino.
